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“老药再开发” 南开团队研发外伤纳米新药

发布时间:2017-04-05

“苯妥英钠”是一种古老的抗癫痫和治疗心律失常的药物。南开大学药学院教授杨诚团队利用其促进伤口愈合的功效,对“老药”进行再开发,获得了一种兼具广谱抗菌特性、抑制“肉芽肿”及瘢痕形成的自组装纳米纤维——“苯妥英银”。该外伤纳米新药在伤口愈合、糖尿病足、外科手术、战伤处理等多领域具有良好应用前景。

二战中一次偶然的机会,“苯妥英钠”被用于战伤处置。后续研究发现,“苯妥英”对于各种病因引起的创面、皮肤溃疡均有较好疗效。但使用它治疗外伤时会强烈刺激伤口,产生剧痛,大面积伤口使用还会导致嗜睡等副作用。此外,“苯妥英钠”也不具备抗菌活性,伤口易化脓感染。

基于以上问题,南开大学的研究人员展开了对“苯妥英钠”的再开发工作。

针对“苯妥英钠”无抗菌功效的问题,研究人员尝试在新药中加入银。“银本身具有广谱抗菌活性。在不影响‘苯妥英’促进伤口愈合的前提下,赋予‘苯妥英银’广谱抗菌活性。同时,我们发现‘苯妥英银’在特定条件下可以形成纳米网,均匀覆盖在伤口表面,能够很好地促进伤口愈合且有效防止感染。其作用远超‘苯妥英’和银简单地叠加使用。”杨诚说。

据介绍,“苯妥英银”的药物靶点主要为伤口附近结缔组织中的gp130,它促进成纤维细胞的生长和上皮细胞的增殖,实现伤口愈合。该靶点与基质重构密切相关,可双向调节由纤维细胞过度分泌胶原导致的瘢痕形成,因此具有抑制瘢痕形成的作用。

此外,当伤口表面存在颗粒性异物,且固体物尺寸超过细胞尺寸时,就会引发巨噬细胞和成纤维细胞聚集,从而导致外伤治疗过程中极易形成的“肉芽肿”。“苯妥英银”纳米网远低于细胞尺寸,可减少产生“肉芽肿”的可能性。同时,作为纳米药物,其粒径小、比表面积高,因此相比传统的分子态药物更有优势,如透过生物膜的能力增强、生物利用度高、毒副作用低等。

研究人员表示,作为外用药物,“苯妥英银”可制成敷贴、成膜喷雾等剂型。

由于“老药”经长期临床应用,对可能存在的临床问题已有深刻的了解,对其进行有限的改动和优化所获得的新化合物可能具备优良成药性,这种药物研发可大大节约研发周期和成本。

“‘苯妥英银’的研发不仅有适应症和制剂方式的改变,同时将‘老药’的化合物进行了再开发,具有更高的创新性,我们近期正在申报临床批文。”课题组成员周红刚说。

日前,这种由南开大学药学院联合该校药物化学生物学国家重点实验室、天津国际生物医药联合研究院研获的纳米新药,已申请国家发明专利与PCT(国际专利),并进入成果转化阶段。介绍该成果的论文发表于医学领域国际期刊《治疗诊断学》。

(信息来源:中国科学报)